Begrepet psykedelisk ble laget av psykiater Humphrey Osmond som presenterte det For New York Academy of Sciences i 1957. Det er avledet fra de greske ordene psyke, som betyr sjel eller sinn, og delein som betyr 'å manifestere'.
Det finnes forskjellige typer psykedeliske stoffer. Noen forekommer naturlig i planter som sopp og kaktus. Andre er syntetisert og leveres i tabletter, blotter papir, pulver og mer.
Psykedelika har blitt brukt i tusenvis av år av forskjellige kulturer rundt om i verden for deres mystiske og åndelige effekter. Disse stoffene har blitt studert av forskere, terapeuter og kunstnere siden 1930-tallet og har siden blitt forbudt under Fns Konvensjon Om Psykotrope Stoffer, og fått en resparkedinteresse som har værtøkende siden 1970-tallet.