MDMA ble opprinnelig utviklet i 1912 av Merck. Det ble senere brukt til å forbedre psykoterapi på 1970-tallet da det ble svært populært, og ble senere omgjort til et gatenarkotika på 1980-tallets dansefester og raves.
For tiden har MDMA ingen offisielt aksepterte medisinske indikasjoner. Før det ble bredt forbudt, ble det brukt i psykoterapi hovedsakelig på 1970-tallet etter Timothy Learys talsmann for psykedeliske stoffer, som skjøt fart med motkulturbevegelsen. I 2017 godkjente USAs FDA begrenset forskning på MDMA-forbedret psykoterapi for personer som lider av posttraumatisk stresslidelse (PTSD), oppmuntret av foreløpige bevis på positive resultater.
MDMA øker aktiviteten til tre hjernekjemikalier – Dopamin, som produserer økt energi; noradrenalin, som øker hjertefrekvens og blodtrykk; og Serotonin, som påvirker humør, appetitt, søvn, samt seksuell opphisselse. Økte nivåer av serotonin er sannsynligvis årsaken til emosjonell nærhet, forhøyet humør og følelse av empati som oppleves under påvirkning av MDMA.